Omez liofilizátum - használati utasítás

Omez liofilizátum - használati utasítás

Regisztrációs szám:

A gyógyszer kereskedelmi neve:

A gyógyszer nemzetközi, nem védett neve:

Dózisforma:

Fogalmazás

Leírás:

fehér vagy csaknem fehér liofilizátum homogén porózus sütemény vagy annak részei vagy por formájában.

Farmakoterápiás csoport:

ATX kód: A02BC01

Farmakológiai tulajdonságok

Specifikus protonpumpa-inhibitor: gátolja a H + / K + -ATPáz aktivitását a gyomor parietális sejtjeiben, blokkolja a sósav szekréciójának utolsó szakaszát, ezáltal csökkentve a savtermelést.
Csökkenti a bazális és stimulált váladékot, az inger természetétől függetlenül.
Az omeprazol prodrog, és a gyomor parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak savas környezetében aktiválódik..
A hatás dózisfüggő, és mind a bazális, mind a stimulált savszekréció hatékony gátlását biztosítja, függetlenül a stimuláló tényező természetétől.
A szekréciós hatás 20 mg bevétele után az első órán belül jelentkezik, maximum 2 óra múlva. A maximális szekréció 50% -ának gátlása 24 órán át tart.
A napi egyszeri adag gyors és hatékony szupressziót nyújt a nappali és éjszakai gyomorszekrécióban, maximumát 4 napos kezelés után éri el, és a bevitel vége után 3-4 nap végére eltűnik. Nyombélfekélyben szenvedő betegeknél 20 mg omeprazol szedése 17 órán keresztül 3 szinten tartja az intragasztrikus pH-t..
A gyomormirigyek szekrécióját csökkentő gyógyszerek alkalmazása során a gasztrin koncentrációja megnő a vérplazmában.
A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A koncentrációja növekszik (lásd a "Különleges utasítások" részt).

Farmakokinetika

Plazmafehérje-kötődés - 90-95% (albumin és savas alfa1-glikoprotein).
Felezési idő (T1/2) a farmakokinetikai görbe utolsó fázisában a "koncentráció-idő" a vérplazmában az omeprazol intravénás beadása után körülbelül 40 perc (májelégtelenség esetén - 3 óra); a teljes plazma clearance 0,3–0,6 l / perc. A kezelés ideje alatt a felezési idő nem változik.

Szinte teljesen metabolizálódik a májban, a citokróm P450 (CYP) enzimrendszer részvételével, hat farmakológiailag inaktív metabolit képződésével: hidroxi -eprazol, szulfid- és szulfonszármazékok és mások.

Az omeprazol metabolizmusának jelentős része a polimorf módon expresszált specifikus CYP2C19 izoformától (S-mefenitoin-hidroxiláz) függ, amely felelős a fő plazma-metabolit, a hidroxi -eprazol képződéséért. A CYP2C19 izoenzim inhibitora.

Kiválasztás a vesén keresztül (70-80%) és epével (20-30%). Krónikus veseelégtelenség esetén a kiválasztás a kreatinin-clearance csökkenésének arányában csökken. Idős betegeknél a kiválasztás csökken, a biohasznosulás növekszik.

Felhasználási javallatok

Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység az omeprazollal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.
  • Erlotinib, posakonazol, nelfinavir és atazanavir együttes alkalmazása.
  • Szoptatási időszak.
  • 18 év alatti gyermekek (ennek a dózisformának a hatásosságát és biztonságosságát nem igazolták).

Gondosan

Veseelégtelenség (nincs szükség az omeprazol dózisának módosítására).
Májkárosodás (lásd "Az alkalmazás módja és az adagolási rend" című részt).
Csontritkulás. Bár az omeprazol alkalmazása és az oszteoporózissal összefüggő törések közötti okozati összefüggés nem bizonyított, a csontritkulás vagy annak hátterében fellépő törések kockázatának kitett betegeknek megfelelő klinikai felügyelet alatt kell állniuk..
Terhesség.
Klopidogrel, itrakonazol, warfarin, cilostazol, diazepám, fenitoin, szakvinavir, takrolimusz, klaritromicin, vorikonazol, rifampicin, orbáncfű készítmények egyidejű alkalmazása.

Alkalmazás terhesség alatt és szoptatás alatt

Az alkalmazás módja és adagolása

Az orális terápia alternatívájaként, ha nem lehetséges:

  • gyomorfekély és nyombélfekély esetén (ideértve a relapszusok megelőzését is) ajánlott az Omez® gyógyszer infúziójának felírása naponta egyszer 40 mg dózisban;
  • gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) esetén ajánlott az Omez® gyógyszer infúziójának felírása naponta egyszer 40 mg dózisban;
  • hiperszekréciós állapotokban (Zollinger-Ellison szindróma, a gyomor-bél traktus stressz fekélyei, poliendokrin adenomatózis, szisztémás mastocitózis), az Omez® kezdeti intravénás beadása ajánlott napi 60 mg dózisban;
  • a gyomor és a nyombél nyálkahártyájának nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek - NSAID gastropathia (dyspepsia, nyálkahártya erózió, peptikus fekély) alkalmazása által okozott károsodásának megelőzésére és kezelésére ajánlott az Omez® gyógyszer infúziójának felírása naponta egyszer 40 mg.
A savas gyomortartalom légutakba történő aspirációjának megakadályozása az általános érzéstelenítés során (Mendelssohn-szindróma)
a gyógyszert előző este, éjszaka írták fel 40 mg-os dózisban, és legalább 2 órával érzéstelenítés / műtét előtt 40 mg-os dózisban.

A parenterális terápia befejezése után antiszekréciós terápia ajánlott orális adagolási formákkal a savas szekréció elnyomására (például napi 40 mg omeprazol 4 hétig).

A gyógyszer alkalmazása különleges esetekben

Károsodott vesefunkció. Nincs szükség dózismódosításra.

Májműködési zavar. Károsodott májműködésű betegeknél az omeprazol biohasznosulása és clearance-e megnő. Ebben a tekintetben a terápiás dózis nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot..

Idős kor. Az omeprazol metabolikus sebessége időseknél csökken, de az adag módosítása nem szükséges.

Az infúziós oldat elkészítésének utasításai

Az infúziós oldatot úgy állítják elő, hogy a liofilizált omeprazol port 100 ml 5% -os dextróz (glükóz) infúziós oldatban vagy 100 ml infúziós sóoldatban oldják..
5% dextróz (glükóz) infúziós oldatot kell felhasználni 6 órán belül.
A sóoldatos infúziós oldatot 12 órán belül fel kell használni. Az injekció beadása előtt ellenőrizze, hogy az oldatban nincsenek-e szuszpendált részecskék..

Infúziós oldat elkészítése injekciós üvegekben
1. Húzzon ki egy fecskendővel 5 ml oldatos infúziót a palackból.
2. Helyezze az infúziós oldatot liofilizált omeprazol porral ellátott injekciós üvegbe, rázza fel az injekciós üveget, amíg a gyógyszer teljesen fel nem oldódik.
3. Húzza az omeprazol oldatot a fecskendőbe.
4. Helyezze az omeprazol oldatot az injekciós üvegbe.
5. Ismételje meg az 1–4 műveleteket annak érdekében, hogy a teljes készítmény átkerüljön az injekciós üvegből.

Oldatos infúzió készítése puha edényben
1. Az oldat elkészítéséhez használjon kétvégű tűt (adaptert). Szúrja át az infúziós tasak membránját a tű egyik végével, és a tű másik végét kösse össze liofilizált omeprazol injekciós üveggel.
2. Oldja fel az omeprazol port úgy, hogy az infúziós oldatot a tasakból az üvegbe és vissza pumpálja..
3. Ellenőrizze, hogy a por teljesen feloldódott-e, majd húzza ki az üres palackot, és vegye ki a tűt az infúziós tasakból.

Mellékhatás

Vázizomrendszeri és kötőszöveti betegségek:
ritkán - csípő, csukló csontok, csigolyák törései; ritkán - arthralgia, myalgia, izomgyengeség.

Idegrendszeri betegségek:
gyakran - fejfájás;
ritkán - szédülés, paresztézia, álmosság;
ritkán - ízzavar.

Mentális zavarok:
ritkán - álmatlanság;
ritkán - fokozott ingerlékenység, agresszivitás, tudatzavar, depresszió, hallucinációk.

Emésztőrendszeri betegségek:
gyakran - hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger, hányás;
ritkán - szájszárazság, szájgyulladás, emésztőrendszeri candidiasis, mikroszkopikus vastagbélgyulladás.

Máj- és epeúti rendellenességek:
ritkán - a "máj" enzimek fokozott aktivitása;
ritkán - hepatitis sárgasággal vagy anélkül, májelégtelenség, encephalopathia korábban súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél.

Nemi szervek és emlőbetegségek:
ritkán - gynecomastia.

Vér- és nyirokrendszeri betegségek:
leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia.

Immunrendszeri betegségek:
ritkán - túlérzékenységi reakciók: láz, angioödéma, anafilaxiás reakció / anafilaxiás sokk.

Légzőszervi, mellkasi és mediastinalis betegségek:
ritkán - hörgőgörcs.

Vese- és húgyúti betegségek:
ritkán - interstitialis nephritis.

Hallás és labirintus rendellenességek:
ritkán - szédülés.

A látás szervének megsértése:
ritkán - homályos látás.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:
ritkán hyponatremia; nagyon ritkán - hypomagnesemia, hypokalcemia súlyos hypomagnesemia miatt, hypokalemia hypomagnesemia miatt.

Általános rendellenességek:
ritkán - rossz közérzet; ritkán - fokozott izzadás, perifériás ödéma.

Túladagolás

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A sósav szekréciójának csökkenése a gyomorban az omeprazollal és más protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés során más gyógyszerek felszívódásának csökkenéséhez vagy növekedéséhez vezethet, amelyek felszívódása a környezet savasságától függ.

A gyomornedv savasságát csökkentő egyéb gyógyszerekhez hasonlóan az omeprazollal történő kezelés csökkentheti a ketokonazol, az itrakonazol, a posakonazol, az erlotinib, a vas-készítmények és a cianokobalamin felszívódását. Kerülje az omeprazollal együtt történő szedését.

Az omeprazollal egyidejűleg alkalmazott digoxin biohasznosulása 10% -kal nő (szükség lehet a digoxin adagolási sorrendjének korrigálására). Óvatosan kell eljárni e gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor idős betegeknél.

Omeprazollal egyidejűleg a warfarin, a diazepám, a fenitoin, a cilostazol, az imipramin, a klomipramin, a citalopram, a hexobarbitál, a diszulfiram, valamint a májban metabolizálódó egyéb gyógyszerek szükségesek a CYP2C19 izoenzim részvételével (a dózis csökkentése szükséges lehet) ).

Kimutatták, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány antiretrovirális gyógyszerrel. Ezen kölcsönhatások mechanizmusai és klinikai jelentősége nem mindig ismert. Az omeprazollal végzett kezelés során a pH-érték növekedése befolyásolhatja az antiretrovirális gyógyszerek felszívódását. A kölcsönhatás a CYP2C19 izoenzim szintjén is lehetséges. Az omeprazol és egyes antiretrovirális gyógyszerek, mint például az atazanavir és a nelfinavir együttes alkalmazásával az omeprazollal végzett kezelés során csökken a koncentrációjuk a szérumban.

Omeprazollal történő egyidejű alkalmazás esetén az atazanavir koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület 75% -kal csökken. Ezért az omeprazol antiretrovirális gyógyszerekkel, például atazanavirral és nelfinavirral történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt..

Az omeprazol klopidogrellel történő egyidejű alkalmazásával csökken az utóbbi thrombocyta-gátló hatása.

A metotrexát és a protonpumpa-gátlók együttes alkalmazásakor néhány betegnél a metotrexát koncentrációjának enyhe növekedését figyelték meg a vérplazmában. Nagy dózisú metotrexáttal történő kezelés esetén ideiglenesen abba kell hagynia az omeprazol szedését.

Az omeprazol és a takrolimusz egyidejű alkalmazásával a takrolimusz koncentrációjának növekedését figyelték meg a vérszérumban, ami dózismódosítást igényelhet..

CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek (például klaritromicin, eritromicin, vorikonazol) gátlóival történő egyidejű alkalmazása az omeprazol plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, ami súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél tartós alkalmazás esetén az omeprazol dózisának módosítását teheti szükségessé..

Az omeprazollal kombinálva a CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimek, például a rifampicin, az orbáncfű (Hypéricum perforátum) készítmények az omeprazollal kombinálva az omeprazol koncentrációjának csökkenéséhez vezethetnek a vérplazmában az omeprazol metabolizmusának felgyorsításával..

Ha az omeprazolt klaritromicinnel vagy eritromicinnel együtt szedik, az omeprazol koncentrációja a vérplazmában megnő.

Az omeprazol együttadása amoxicillinnel vagy metronidazollal nem befolyásolja az omeprazol koncentrációját a vérplazmában.

Az omeprazol nincs hatással savlekötőkre, teofillinre, koffeinre, kinidinre, lidokainra, propranololra, etanolra.

Különleges utasítások

Bármely riasztó tünet, például jelentős spontán fogyás, gyakori hányás, diszfágia, vér- vagy melena hányás, valamint gyomorfekély (vagy gyomorfekély gyanúja) jelenlétében ki kell zárni a rosszindulatú daganat lehetőségét, mivel az Omez ® kezelés a tünetek elsimításához és a diagnózis késleltetéséhez vezethet.

A csontritkulás vagy annak hátterében fellépő törések kockázatának kitett betegeket megfelelő klinikai felügyelet alatt kell tartani, bár az omeprazol / ezomeprazol alkalmazása és az oszteoporózishoz kapcsolódó törések közötti okozati összefüggést nem sikerült megállapítani.

A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A (CgA) koncentrációja megnő. A CgA koncentrációjának növekedése a vérplazmában befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok kimutatására szolgáló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében a protonpumpa-gátló terápiát 5 nappal a CgA koncentrációs vizsgálat előtt fel kell függeszteni..

Ha ez idő alatt a CgA koncentráció nem normalizálódott, a vizsgálatot meg kell ismételni.

Befolyásolja a járművezetés képességét és más olyan tevékenységeket, amelyek a figyelem koncentrálását és a pszichomotoros reakciók gyorsaságát igénylik

Az omeprazol-kezelés ideje alatt szédülés, álmosság, látásromlás léphet fel, ezért körültekintően kell eljárni a járművek vezetése és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységek végrehajtása során, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyorsabb koncentrációját igénylik..

Kiadási forma

Tárolási feltételek

Szavatossági idő

A gyógyszertár kiadásának feltételei:

Gyártó

Által termelt:
Sofarimex Industry Kimika e
Pharmaceuticals Lda., Portugália
Av. Industrias - Alto do Colaride, Agualva - 2735-213
Kassem, Portugália.

A panaszokkal és a gyógyszer mellékhatásaira vonatkozó információkat a következő címre kell eljuttatni:
A "Reddy's Laboratories Ltd." társaság képviselete:
115035, Moszkva, Ovchinnikovskaya nab., 20, 1. épület.

Omeprazol (omeprazol)

A forgalomba hozatali engedély jogosultja:

Által termelt:

Csomagolt:

Dózisforma

reg. Nem: LP-004342, 17.06.17. - Áram
Omeprazol

Az omeprazol gyógyszer felszabadulási formája, csomagolása és összetétele

Liofilizátum oldatos infúzió készítéséhez fehér vagy törtfehér liofilizált por formájában.

1 fl.
omeprazol-nátrium-monohidrát44,6 mg,
amely megfelel az omeprazol tartalmának40 mg

Segédanyagok: dinátrium-edetát - 1,5 mg, nátrium-hidroxid - 5 mg.

40 mg - üveg injekciós üveg (1) - karton csomagolás.
40 mg - üvegcsék (5) - kontúrozott cellás csomagolások (1) - kartoncsomagolások.
40 mg - üvegcsék (5) - kontúrozott cellás csomagolások (2) - kartoncsomagolások.

farmakológiai hatás

H + -K + -ATPáz inhibitor. Gátolja a H + -K + -ATP-ase aktivitását a gyomor parietális sejtjeiben, és ezáltal blokkolja a sósav szekréciójának utolsó szakaszát. Ez a bazális és stimulált szekréció szintjének csökkenéséhez vezet, függetlenül az inger természetétől. Csökkenti vagy normalizálja a sav nyelőcsőre gyakorolt ​​hatását a reflux nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegeknél a savszekréció csökkentésével.

Az omeprazol baktericid hatással van a Helicobacter pylori-ra. A H. pylori felszámolása az omeprazol és az antibiotikumok egyidejű alkalmazásával lehetővé teszi a betegség tüneteinek gyors leállítását, a sérült nyálkahártya magas szintű gyógyulásának és tartós, hosszú távú remissziójának elérését, valamint a gyomor-bél traktusból származó vérzés kialakulásának valószínűségét..

Farmakokinetika

Az omeprazol gyógyszer hatóanyagainak jelzései

Nyissa meg az ICD-10 kódok listáját
ICD-10 kódJelzés
B98.0A Helicobacter pylori, mint más fejezetekbe sorolt ​​betegségek oka
E16.4A gasztrin szekréciójának megzavarása (beleértve a Zollinger-Ellison szindrómát)
K21.0Gastroesophagealis reflux nyelőcsőgyulladással
K25Gyomorfekély
K26Nyombélfekély
Y45Fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő gyógyszerek

Adagolási rend

Mellékhatás

Az emésztőrendszerből: ritkán - hányinger, hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás.

A központi idegrendszer oldaláról: ritkán - fejfájás, szédülés, gyengeség.

A hematopoietikus rendszerből: egyes esetekben - vérszegénység, eozinopenia, neutropenia, thrombocytopenia.

A vizeletrendszerből: egyes esetekben - hematuria, proteinuria.

A mozgásszervi rendszerből: egyes esetekben - arthralgia, izomgyengeség, myalgia.

Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés.

Használat ellenjavallatok

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Alkalmazás a májműködés megsértésére

Alkalmazás gyermekeknél

Különleges utasítások

A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a rosszindulatú folyamat lehetőségét (különösen gyomorfekély esetén), mert az omeprazollal végzett kezelés elfedheti a tüneteket és késleltetheti a helyes diagnózist.

Az omeprazol alkalmazásának hátterében torzíthatják a májfunkció laboratóriumi tesztjeinek eredményeit és a gasztrin koncentrációjának mutatóit.

Gyógyszerkölcsönhatások

Egyidejű alkalmazással a benzodiazepinek toxikus hatásának tüneteinek kialakulását írták le, amely a CYP3A izoenzimek és nyilvánvalóan a CYP2C9 aktivitásának gátlásával jár..

Atracurium-besiláttal egyidejűleg történő alkalmazás esetén az atracurium-besilát hatása meghosszabbodik.

A trikálium-dicitrát és a bizmut egyidejű alkalmazásával a bizmut felszívódásának nemkívánatos növekedése lehetséges.

Digoxinnal egyidejűleg az omeprazol koncentrációjának enyhe emelkedése lehetséges a vérplazmában.

Disulfirammal egyidejűleg a tudatzavar és a katatonia esetét írták le; indinavirral - az indinavir koncentrációjának csökkenése a vérplazmában lehetséges; ketokonazollal - csökkentve a ketokonazol felszívódását.

Hosszan tartó, klaritromicinnel történő egyidejű alkalmazás esetén az omeprazol és a klaritromicin koncentrációja megnő a vérplazmában.

Az omeprazolt kapó betegeknél a metotrexát testből történő kiválasztásának csökkenését ismertették.

Teofillinnel egyidejű alkalmazás esetén a teofillin clearance-e enyhén megnő.

Úgy gondolják, hogy nagy adag omeprazol és fenitoin egyidejű alkalmazásával a fenitoin koncentrációjának növekedése lehetséges a vérplazmában.

A ciklosporin koncentrációjának növekedését a vérplazmában leírták ciklosporinnal egyidejű alkalmazás esetén.

Az eritromicinnel egyidejű alkalmazással leírták az omeprazol koncentrációjának növekedését a vérplazmában, miközben az omeprazol hatékonysága csökkent.

Omeprazol

Fogalmazás

Egy kapszula 20 mg pelletet tartalmaz omeprazolban kifejezve. A pelletek gömb alakú mikrogranulák. Pelletek segédkomponensei: E421, E217, E171, E219, E170 adalékanyagok; nátrium-dodecil-szulfát és hidrogén-foszfát, dodekahidrát, cetil-alkohol, szacharóz, hipromelóz.

A liofilizátum 40 mg omeprazolt, valamint nátrium-hidroxidot és dinátrium-edetátot tartalmaz.

Kiadási forma

K / R kapszulák 0,02 g (10., 30., 60., 100. és 120. számú csomagolás).

Liofilizátum intravénás beadásra és infúziós terápiára szolgáló oldat készítéséhez (40 mg-os injekciós üveg).

farmakológiai hatás

Daganatellenes, protonpumpa inhibitor.

Farmakológiai csoport: proton inhibitor.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Az omeprazol gátolja a gyomor parietális (parietális) sejtjeiben a protonpumpa (H + / K + -ATPáz) működését, ezzel blokkolva a sósav (sósav) képződésének utolsó szakaszát..

A gyógyszer a beadást követő első 60 percben kezd hatni. A hatás a következő 24 órában tart, a csúcs a lenyelés után eléri a 2 órát.

A nyombélfekély fekélyével 0,02 g gyógyszer bevétele lehetővé teszi a bélben lévő savasság fenntartását a 3. szinten 17 órán keresztül. 3-5 nap elegendő a szekréciós aktivitás teljes helyreállításához..

Az anyag gyorsan felszívódik a tápcsatornából. A TSmax 30 és 60 perc között változik, a biohasznosulás - 30 és 40% között változik. A gyógyszer körülbelül 90% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és szinte teljesen metabolizálódik a májban.

T1 / 2 - 30 perc és 1 óra között. Az anyagcseretermékeket főleg a vesék választják ki. Krónikus veseelégtelenségben a kiválasztás a Clcr csökkenésével arányosan csökken. Időseknél a kiválasztás csökken a biohasznosulás egyidejű növekedésével. Májelégtelenség esetén a T1 / 2 3 óra, 100% biohasznosulással.

Az omeprazol alkalmazásának javallata

Miért Omeprazole kapszula?

Az Omeprazole Acri alkalmazásának indikációi nem különböznek azoktól, amelyek egy másik gyógyszergyártó cég (Sandoz, Gedeon Richter Nyrt., STADA CIS stb.) Által gyártott Omeprazol feljegyzésében szerepelnek. A gyógyszer hatékony:

  • jóindulatú gyomor- / nyombélfekély (ideértve azt is, ha a betegség NSAID-ok alkalmazásával jár);
  • H. pylori felszámolási terápia (antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva);
  • GERD;
  • savas gyomortartalom aspirációjának megakadályozása;
  • a hasnyálmirigy ulcerogén adenoma;
  • gyengíti a savfüggő dyspeptikus rendellenességek tüneteit (a gyógyszer segít a gyomorégésben, megszünteti a hasi nehézségeket, a böfögést, a puffadást, a puffadást, a kellemetlen ízt és az émelygést).

Mi segíti az omeprazolt (Acri, Stada, Sandoz, Richter stb.) Ezekben a betegségekben? A molekuláris szinten ható gyógyszer elnyomja a sósav szintézisét a gyomornyálkahártya sejtjein, és megakadályozza az evés utáni fokozott szekréciót.

Így az omeprazollal végzett kezelés során gyorsan visszafejlődik a gyomor- és / vagy nyombélbetegségek, amelyeket savasságzavarok okoznak, a dyspepsia és a fájdalom tünetei elmúlnak, és javul az általános egészségi állapot..

A savtartalom tartós csökkenésének kiváltásával a gyógyszer optimális feltételeket teremt a H. pylory sikeres felszámolásához, amely az összes gasztritisz és peptikus fekélybetegség 90% -ának oka..

Omeprazol gastritis esetén

Gasztritisz esetén az omeprazolt csak olyan esetekben írják fel, amikor a páciensnek megnövekedett savtartalma van a gyomorszekrécióban.

Hypo- és normoatsav gyomorhurut esetén a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt, mivel kiválthatja a nyálkahártya elvékonyodását, a mirigyek számának csökkenését és a gyomor szekréciós elégtelenségét a benne lévő emésztőrendszer nedvességének savasságával..

A gasztritisz optimális dózisa 20 mg / nap. A kezelés általában 2-3 hétig tart. Ha a betegség H. pylori fertőzéssel társul, a betegnek antibakteriális gyógyszereket írnak fel az Omeprazollal egyidejűleg, az ilyen esetekre általánosan elfogadott rend szerint..

Omeprazol gyomorégés esetén

Az alacsony dózisú protonpumpa-gátlók (PPI-k) (például az Omeprazole Sandoz kapszulák, amelyek 10 mg hatóanyagot tartalmaznak) a vény nélkül kapható gyógyszerek csoportjába tartoznak, és felhasználhatók visszatérő gyomorégés kezelésére..

Orvosi konzultációra van szükség, ha:

  • a betegnek egyéb tünetei jelentkeznek (súlycsökkenés, fájdalom az epigastriumban vagy a mellcsont mögött, dysphagia);
  • a gyomorégés visszaesése növekszik.

A gyomorégés enyhítésére a legrégebbi és legismertebb módszer az Al / MgСA-tartalmú savkötők alkalmazása, amelyek hatásmechanizmusa a gyomor lumenében lévő sósav semlegesítésének képességén alapul..

Egyetlen előnyük a sebesség. Hátrányok a rövid távú hatás (legfeljebb 1,5 óra), a székletzavarok kiváltásának képessége (a gyógyszerek összetételétől függően a beteg székrekedést vagy hasmenést tapasztalhat), összefüggésben az összetételükben lévő ionok felszívódásával, mellékhatások.

Ezenkívül az antacidok meglehetősen agresszíven lépnek kapcsolatba más gyógyszerekkel, megzavarva az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek felszívódását. A gyomorégés esetén, amely a GERD megnyilvánulása, az antacidok hatékonysága nagyon alacsony.

A gyomorégés kezelésére hagyományosan alkalmazott szerek másik csoportja az alginátok. Nincs semlegesítő hatásuk, de mechanikus akadályt hoznak létre, amely megakadályozza a gyomortartalom bejutását a nyelőcsőbe..

Az alginátok és antacidok minden előnye ellenére a gyomorégés szempontjából a sósav képződését elnyomó szereket tartják a leghatékonyabbnak. A PPI-k bevezetése előtt a legnépszerűbb gyógyszerek a H2-hisztamin receptor blokkolók voltak.

Hatásuk később jelentkezik, mint az alginátok vagy antacidok hatása (ez annak köszönhető, hogy ezeknek a gyógyszereknek be kell jutniuk a szisztémás keringésbe), ugyanakkor 8-12 órán át fennáll.

A H2-hisztamin receptor blokkolók hátránya, hogy a perzisztáló, visszatérő gyomorégés enyhítése érdekében a vény nélkül kapható adagokban történő alkalmazásuk nem mindig biztosítja a kívánt hatást.

A H2-hisztamin blokkolók kis dózisban történő szedésekor kialakulhat egy olyan jelenség is, amelyet „a hatás megszabadulásának” neveznek, ami összefüggésbe hozható e gyógyszerekkel szembeni tolerancia kialakulásával..

Ezenkívül ezeknek - különösen az első generációs gyógyszereknek - kifejezett gátló hatása van a máj mikroszómális oxidációs rendszerére, és kölcsönhatásba léphetnek az egyidejűleg szedett gyógyszerekkel (megváltoztatva azok farmakokinetikai paramétereit)..

A H2-hisztamin blokkolók erősítik az alkohol hatását, ami hatástalanná teszi az ivás okozta gyomorégés enyhítésére.

Jelenleg a gyomorégés (beleértve az éjszakai gyomorégést is) kezelésének leghatékonyabb módja a vény nélkül kapható PPI-k használata, amelyek 10 mg omeprazolt tartalmaznak.

A gyomorégés elleni gyógyszer teljes terápiás hatása már az első 4 napban elérhető, bár egyes betegeknél a tünetek eltűnését és teljes enyhülését már az omeprazol alkalmazásának első napján észlelik.

Kis adag gyógyszer "igény szerint" alkalmazása a nem eróziós reflux oesophagitis kezelésére a betegek több mint felénél segít legalább hat hónapig megszüntetni a dyspeptikus tüneteket.

Az omeprazolt a betegek jól tolerálják, és alacsony a súlyos mellékhatások kockázata a szedő betegeknél. A gyógyszer alacsony dózisainak szedésekor a nemkívánatos események általában egyszeresek és mérsékelt súlyosságúak.

Kis mellékhatások, amelyeket a Vidal kézikönyv és a Wikipedia ismertet, nagy dózisú PPI-k hosszú távú alkalmazásával, kis adag omeprazol bevételekor nem fordulnak elő..

Miért írják fel az omeprazolt hasnyálmirigy-gyulladásra??

Krónikus hasnyálmirigy-gyulladásban az omeprazol hatékonysága annak köszönhető, hogy képes csökkenteni a hasnyálmirigy-belüli nyomást a szekréció elnyomásával, és ezáltal csökkenti a gyulladt és legyengült hasnyálmirigy (PZH) terhelését..

Így a hasnyálmirigy-gyulladásra szolgáló gyógyszer felírásának célja a hasnyálmirigy maximális pihenésének biztosítása.

Ezenkívül a krónikus hasnyálmirigy-gyulladást a legtöbb esetben a GERD bonyolítja, amelynek fő oka a nyelőcső és a gyomor mozgásának megsértése, a nyelőcső záróizmok gyengesége és a hiatal sérv a gyomorban fokozott savszekrécióval kombinálva..

A nyelőcsőbe kerülve a gyomor savas tartalma gyomorégést, mellkasi fájdalmat, savanyú ízt, reflexes köhögést és a fogszuvasodás gyakoribb előfordulását váltja ki..

Az omeprazol segít a gyomorégésben és megszünteti az egyéb dyspeptikus tüneteket, jelentősen enyhítve a GERD lefolyását, csökkentve annak megnyilvánulásainak intenzitását és kirakva a hasnyálmirigyet. A gyógyszer hosszú ideig használható (egy hónaptól hat hónapig vagy tovább).

Mire szolgál az omeprazol intravénás beadása??

A gyógyszer IV-es alkalmazása a kapszulák szedésének alternatívájaként a következő esetekben javasolt:

  • a nyombélfekély kiújulásának kezelése és megelőzése;
  • a gyomorfekély relapszusainak kezelése és megelőzése;
  • a H. pylori felszámolása peptikus fekélybetegségben (megfelelő antibakteriális szerekkel kombinálva);
  • az NSAID-k alkalmazásával összefüggő peptikus fekélybetegség kezelése és megelőzése (beleértve a veszélyeztetett betegeket is);
  • reflux oesophagitis terápia (beleértve a betegség inaktív formájú betegek hosszú távú kezelését);
  • a tünetekkel járó GERD kezelése;
  • ulcerogén hasnyálmirigy-adenoma kezelése.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai az életkor legfeljebb 5 év (a gyermek testtömege legfeljebb 20 kg), a laktáció és a túlérzékenység az omeprazollal vagy a kapszulákban / liofilizátumban található segédanyagokkal szemben..

Mellékhatások

A gyógyszer mellékhatásai a következők:

  • az emésztőrendszer működési zavara (hasi fájdalom, székletzavar, hányinger, hányás, a májenzimek fokozott aktivitása, puffadás, ízzavarok, szájgyulladás, szájszárazság, májműködési zavar, korábban súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél hepatitis alakulhat ki).
  • A vérképző szervek diszfunkciója, amelynek tünetei: leuko-, pancyto-, thrombocytopenia, agranulocytosis.
  • A mozgásszervi rendellenességek (myalgia, arthralgia, myasthenia gravis).
  • Bőrbetegségek (fényérzékenység, bőrkiütések, viszketés, alopecia, exudatív multiforme erythema).
  • Az NS diszfunkciója: egyidejűleg súlyos szomatikus patológiában szenvedő betegeknél szédülés, fejfájás, depresszió vagy izgatottság lehetséges; korábban súlyos májbetegségben, encephalopathiában szenvedő betegeknél.
  • Túlérzékenységi reakciók: hörgőgörcs, láz, angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás sokk, interstitialis nephritis.
  • Egyéb rendellenességek: gynecomastia, általános rossz közérzet, perifériás ödéma, látásromlás, hyperhidrosis, jóindulatú mirigyes (mirigyes) ciszták kialakulása a gyomorban (a patológia a gyógyszer hosszabb ideig tartó alkalmazásával alakul ki a HCl-szekréció elnyomásának eredményeként, és visszafordítható).

Omeprazol por és tabletta: használati utasítás

Az Omeprazole-Acri (kapszulák / r) kapszula használati utasítása

A gyógyszer napi adagja a javallattól függ:

  • peptikus fekély, nyelőcső reflux - 20 mg;
  • reflux nyelőcsőgyulladás - 20, a betegség súlyos lefolyásával - 40 mg;
  • a reflux nyelőcsőgyulladás és a peptikus fekélybetegség kiújulásának megelőzése - 10 mg (kis adagokban a gyógyszer hosszú ideig szedhető);
  • a savas aspirációs pneumonitis megelőzése - 40 mg óránként egyszer a műtét előtt (ha a műtét több mint 2 órán át tart, akkor a páciens ismét beírja a szükséges dózist);
  • savfüggő dyspepsia - 10-20 mg;
  • a hasnyálmirigy ulcerogén adenoma - 20-120 mg (ha az adag meghaladja a 80 mg / napot, 2-3 adagra kell osztani).

Az egyéb daganatellenes gyógyszerekkel szemben rezisztens betegek 40 mg / nap dózisban omeprazolt szednek.

A H. pylori felszámolására az egyik jóváhagyott nemzetközi kezelési rendet alkalmazzák, amelyek mindegyike szerint az omeprazolt naponta kétszer kell bevenni. 20 mg a fő terápia mellett.

A nyombélfekély terápiája "kettős" vagy "hármas" lehet.

A "hármas" terápiát a következőképpen hajtják végre:

  • az első hét - amoxicillin + klaritromicin (naponta kétszer 1, illetve 0,5 g);
  • második hét - klaritromicin + metronidazol (naponta kétszer 0,25, illetve 0,4 g; Metronidazol helyett 0,5 mg tinidazolt vehet be);
  • harmadik hét - amoxicillin + metronidazol (naponta háromszor, 0,5, illetve 0,4 g).

"Kettős" terápia: 0,75 g amoxicillin 2-szer naponta. 14 napon belül + 0,5 g klaritromicin 3 r / nap. 14 napon belül.

"Dupla" terápia gyomorfekély esetén: 0,75-1 g amoxicillin naponta kétszer. 14 napon belül.

A klaritromicin, a Trichopolum, az omeprazol és a De-Nol szintén alkalmazható a H. pylori felszámolására. A klaritromicint és a Trichopolumot 15 mg / kg / nap dózisban írják fel, az omeprazolt - 0,02 g 1 r / nap dózisban, a De-Nol-ot 4 r / nap adagban kell bevenni. 1 tabletta. Az ilyen terápia időtartama 10 nap..

Gyermekek számára az Omeprazole kapszulákat 5 éves kortól írják fel (legalább 20 kg tömegűek).

Az Omeprazole-Richter és más gyógyszer generikus gyógyszerek használati utasítása hasonló az Omeprazole-Acri.

Hogyan kell bevenni az Omeprazolt - étkezés előtt vagy után?

A kapszulákat kis mennyiségű folyadékkal (étellel) szájon át, zúzás nélkül, rágás nélkül, a héj integritásának károsítása nélkül kell bevenni. Előnyös beviteli idő - reggeli órák (étkezés előtt).

Mennyi ideig szedheti az Omeprazole-Teva-t??

A nyombélfekély lefolyásának időtartama a klinikai kép jellemzőitől és a beteg kezelésre adott válaszától függően 2–5 hét, reflux oesophagitis és gyomorfekély esetén - 4–8 hét.

Savfüggő dyspepsia esetén a tanfolyam 2-4 hétig tart. Ha befejezése után a tünetek nem tűnnek el vagy gyorsan jelentkeznek, akkor a beteg diagnózisát felül kell vizsgálni. Szükség esetén a gyógyszert továbbra is kisebb egyszeri adagban szedik..

Ha szükséges, az omeprazol hosszú ideig alkalmazható (amíg a gyomor / nyombél nyálkahártyájának eróziói és fekélyes rendellenességei meg nem gyógyulnak). Ulcerogén hasnyálmirigy-adenoma esetén a kezelés folyamata akár 5 évet is igénybe vehet.

Omeprazol: hogyan kell öngyógyszert szedni?

Az omeprazol vény nélkül kapható készítmények (10 mg hatóanyag-dózissal) a kezelőorvos jóváhagyása nélkül 14 napnál hosszabb ideig nem ajánlottak.

Az Omeprazole IV alkalmazásának jellemzői

A gyógyszer intravénás beadása az orális terápia alternatívája azokban az esetekben, amikor a kapszula szedése nem lehetséges.

A szokásos adag 40 mg 1 r / nap. intravénásan. A fekélyes hasnyálmirigy-adenómában szenvedő betegek kezelése 60 mg / nap dózissal kezdődik. Ha szükségessé válik nagyobb dózisok alkalmazása, a kezelési rendet egyedileg választják ki. Ha a napi adag meghaladja a 60 mg-ot, akkor azt két adagra kell felosztani.

A gyógyszert intravénásan adják be 20 perc és fél óra közötti infúzió formájában.

A beadás előtt az injekciós üveg tartalmát 5 ml térfogatban feloldjuk, majd a térfogatot azonnal 100 ml-re állítjuk. Oldószerként 5% -os glükózoldatot vagy 0,9% -os NaCl-oldatot használunk. A gyógyszer stabilitása az oldószer pH-jától függ, ezért hígításhoz ne használja:

  • egyéb megoldások;
  • több oldószer.

Az infúziós oldatot az elkészítés után azonnal fel kell használni. A maradékot vagy hulladékot meg kell semmisíteni.

Túladagolás

Az omeprazol túladagolásának tünetei: zavartság, álmosság, homályos látás, fejfájás, a szájnyálkahártya szárazsága, hányinger, aritmia, tachycardia.

Terápia: tüneti. A hemodialízis nem tekinthető eléggé hatékonynak.

Kölcsönhatás

A gyógyszer hosszú távú alkalmazása 0,02 g 1 r / nap dózisban. teofillinnel, naproxennel, koffeinnel, piroxicammal, metoprolollal, diklofenakkal, etanollal, propanolollal, ciklosporinnal, kinidinnel, lidokainnal és ösztradiollal kombinálva nem változik plazmakoncentrációjuk.

Antacidokkal való egyidejű alkalmazás esetén nem észleltek kölcsönhatást.

Az omeprazol befolyásolja bármely gyógyszer biohasznosulását, amelynek felszívódása a savasság-index értékétől függ (például vas-sók).

Értékesítési feltételek

Latin recept (minta):

Tárolási feltételek

A tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 ° C-ot. Tartsa távol gyermekektől.

Szavatossági idő

Liofilizátumhoz - 2 év. Kapszulák esetében - 3 év.

Különleges utasítások

Az NS mellékhatásainak valószínűsége miatt az omeprazolt óvatosan kell alkalmazni a gépjárművezetőknek és a potenciálisan veszélyes gépekkel dolgozó személyeknek..

Omeprazol (omeprazol)

Tartalom

  • Szerkezeti képlet
  • Az anyag latin neve Omeprazole
  • Az omeprazol anyag farmakológiai csoportja
  • Az omeprazol anyag jellemzői
  • Gyógyszertan
  • Az omeprazol anyag alkalmazása
  • Ellenjavallatok
  • A felhasználásra vonatkozó korlátozások
  • Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
  • Az omeprazol anyag mellékhatásai
  • Kölcsönhatás
  • Túladagolás
  • Az alkalmazás módja
  • Az omeprazol anyagra vonatkozó óvintézkedések
  • Kölcsönhatások más hatóanyagokkal
  • Kapcsolódó hírek
  • Kereskedelmi nevek

Szerkezeti képlet

Orosz név

Az anyag latin neve Omeprazole

Kémiai név

Bruttó képlet

Az omeprazol anyag farmakológiai csoportja

  • Protonpumpa-gátlók

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS-kód

Az omeprazol anyag jellemzői

Az omeprazol két enantiomer racém keveréke. Fehér vagy törtfehér kristályos por, oldódik etanolban és metanolban, kissé - acetonban és izopropanolban, nagyon kevés - vízben. Gyenge bázis, a stabilitás a pH-tól függ: savas környezetben gyorsan lebomlik, lúgos környezetben viszonylag stabil. Molekulatömeg - 713,12.

Gyógyszertan

Farmakodinamika

A cselekvés mechanizmusa

Az omeprazol gyenge bázis, koncentrálódik és aktív formává alakul a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek szekréciós tubulusainak savas környezetében, ahol gátolja a H +, K + -ATPáz (protonpumpa) enzimet. Az omeprazol dózisfüggő hatással van a sósavszintézis utolsó szakaszára, és gátolja mind a bazális, mind a stimulált gyomorsav-szekréciót, függetlenül az inger természetétől.

Hatás a gyomor szekréciójára

Naponta szájon át történő omeprazol gyors és hatékony gátlást biztosít a sósav nappali és éjszakai szekréciójának. A maximális hatást a kezelés után 4 napon belül érik el. Nyombélfekélyben szenvedő betegeknél az omeprazol 20 mg-os dózisban a gyomorsavtartalom 24 órán át tartó tartós csökkenését okozza, legalább 80% -kal. Ebben az esetben az átlagos C csökkenésemax sósav pentagasztrinnal történő stimulálása után 70% -kal 24 órán át.

Nyombélfekélyben szenvedő betegeknél az omeprazol napi 20 mg-os dózisban a savtartalom értékét az intragasztrikus környezetben átlagosan ≥ 3-as pH-érték mellett, napi 17 órán át tartja.

Az omeprazol intravénás beadása dózisfüggő szuppressziót okoz a gyomorsav szekréciójának az embereknél. A gyomornedv savasságának gyors csökkenése érdekében 40 mg omeprazol intravénás beadása ajánlott. Az antiszekretoros hatás 24 órán át fennmarad.

A sósav szekréciójának gátlásának mértéke arányos az omeprazol AUC-jával, de nem függ annak közvetlen koncentrációjától a vérplazmában.

Az omeprazol-terápia során a tachyphylaxis kialakulását nem figyelték meg.

Hatás a Helicobacter pylori-ra

Az omeprazol in vitro baktericid hatással van a Helicobacter pylori-ra. A Helicobacter pylori felszámolása, amikor az omeprazolt antibakteriális szerekkel együtt alkalmazzák, a tünetek gyors megszüntetésével, a gyomor-bélrendszeri nyálkahártya hibáinak magas fokú gyógyulásával és a peptikus fekélybetegség elhúzódó remissziójával jár, ami viszont csökkenti a szövődmények, például vérzés valószínűségét.

Farmakokinetika

Szájon át történő omeprazol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, Tmax a plazmában 0,5–1 óra. Az omeprazol a vékonybélben felszívódik, általában 3-6 órán belül. A biohasznosulás egyszeri orális beadás után körülbelül 30–40%, napi egyszeri folyamatos beadás után a biohasznosulás 60% -ra nő. Az étkezés nem befolyásolja az omeprazol biohasznosulását.

terjesztés

Az omeprazol plazmafehérjéhez való kötődése "95%, Vd - 0,3 l / kg.

Biotranszformáció

Az omeprazol teljesen metabolizálódik a májban. A metabolikus folyamatban részt vevő fő izozimek a CYP2C19 és a CYP3A4. Tekintettel az omeprazol nagyfokú affinitására a CYP2C19 izoenzim iránt, versenyképes kölcsönhatása lehetséges más gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusában ez az izoenzim részt vesz. A hidroxi -eprazol a CYP2C19 izoenzim által termelt fő metabolit. A keletkező metabolitok - a szulfon és a szulfid - nem befolyásolják jelentősen a sósav szekrécióját.

T1/2 kb. 40 perc (30–90 perc). Körülbelül 80% -a metabolitként ürül a vesén keresztül, a többi pedig a beleken keresztül.

Speciális betegcsoportok

Idős betegek (75 év felett). Idős betegeknél az omeprazol metabolizmusa enyhén csökkent.

Károsodott vesefunkció. Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Májműködési zavar. Károsodott májműködésű betegeknél az omeprazol metabolizmusa lelassul, ami az AUC növekedéséhez vezet. Az omeprazol nem mutat kumulációs hajlamot, ha naponta egyszer adják be. Károsodott májműködésű betegeknél, ha az omeprazolt hosszabb ideig használják, csökkenteni kell annak adagját.

Az omeprazol anyag alkalmazása

Belül IV. Felnőtt betegek: nyombélfekély; a nyombélfekély megismétlődésének megelőzése; gyomorfekély; a gyomorfekély megismétlődésének megelőzése; a gyomor és a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, amelyek a Helicobacter pylori-hez kapcsolódnak (a komplex terápia részeként); a gyomor és a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, amelyek NSAID-ok alkalmazásával társulnak; az NSAID-ok szedésével járó gyomor és nyombél eróziós és fekélyes elváltozásainak megelőzése, stressz fekélyek megelőzése; reflux nyelőcsőgyulladás; gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú monitorozása; gastrooesophagealis reflux betegség; Zollinger-Ellison szindróma.

Alkalmazás gyermekgyógyászatban. Belül. 2 évesnél idősebb és ≥20 kg súlyú gyermekek: reflux oesophagitis; gastrooesophagealis reflux betegség (gyomorégés és savanyú böfögés). Gyermekek és 4 évesnél idősebb serdülők: a Helicobacter pylori-hoz társuló nyombélfekély (a komplex terápia részeként).

Ellenjavallatok

Orális alkalmazás esetén: túlérzékenység omeprazollal szemben; nelfinavirral egyidejű alkalmazás; 2 év alatti és intravénás testsúlyú gyermekek: túlérzékenység az omeprazollal szemben; nelfinavirral és atazanavirral egyidejű alkalmazás; gyermekek életkora (18 éves korig).

A felhasználásra vonatkozó korlátozások

Orális alkalmazás esetén: májelégtelenség; csontritkulás (a csípő, a csukló és a gerinc töréseinek kockázata); egyidejű alkalmazás atazanavirral (az omeprazol dózisa nem haladhatja meg a 20 mg / nap) és a klopidogrellel; a testtömeg jelentős csökkenésének, a gyakori hányás, a dysphagia, a vér vagy a melena hányása; gyomorfekély (vagy annak gyanúja) - ki kell zárni egy rosszindulatú daganat jelenlétét, mivel a kezelés a tünetek elfedéséhez stb. vezethet. késleltesse a helyes diagnózist.

Intravénás alkalmazás esetén: csontritkulás; vese- és / vagy májkárosodás; a szubakut bőr lupus erythematosus kórtörténete; kombinált alkalmazás klopidogrellel.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az omeprazol kinevezése csak olyan esetekben lehetséges, amikor az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe. Ha szükséges a gyógyszer szoptatás alatt történő használata, meg kell oldani a szoptatás leállításának vagy a gyógyszer alkalmazásának leállításának kérdését.

Termékenység Állatkísérletekben az omeprazol termékenységre gyakorolt ​​hatásáról nem számoltak be.

FDA C kategória.

Az omeprazol anyag mellékhatásai

Az omeprazol mellékhatásai általában csekélyek és reverzibilisek. A következő mellékhatások fordulhatnak elő, amelyeket szisztémás szervosztályok szerint osztályoznak a MedDRA szerint. A mellékhatások előfordulási gyakoriságának jelzésére a WHO osztályozást alkalmazták: nagyon gyakran (≥10%); gyakran (≥1%, IV. omeprazol, különösen nagy dózisokban, irreverzibilis látásromlást jelentett, de ok-okozati összefüggést nem sikerült megállapítani.

A hallás és a labirintus rendellenességeinek szerve felől: ritkán - szédülés.

A légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: ritkán - hörgőgörcs.

A gyomor-bél traktusból: gyakran - hasmenés, székrekedés, hányinger, hányás, puffadás, hasi fájdalom; ritkán - szájszárazság, szájgyulladás, emésztőrendszeri candidiasis, mikroszkopikus vastagbélgyulladás.

A májból és az epeutakból: ritkán - a májenzimek fokozott aktivitása; ritkán - hepatitis (sárgasággal vagy anélkül); nagyon ritkán - májelégtelenség, encephalopathia májbetegségben szenvedő betegeknél.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: ritkán - dermatitis, viszketés, kiütés, csalánkiütés; ritkán - alopecia, fényérzékenység; nagyon ritkán - erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis; gyakorisága ismeretlen - bőr szubakut lupus erythematosus.

Mozgásszervi és kötőszöveti betegségek: ritkán - csípő, csukló csontok és csigolyák törése; ritkán - arthralgia, myalgia; nagyon ritka - izomgyengeség.

A vesékből és a húgyutakból: ritkán - interstitialis nephritis.

A nemi szervek és az emlőmirigy részéről: nagyon ritkán - gynecomastia.

Általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: ritkán - rossz közérzet, perifériás ödéma; ritkán - fokozott izzadás.

Gyomormirigy-cisztákról számoltak be protonpumpa-gátlókkal történő hosszú távú kezelés során (a sósav-szekréció gátlása miatt és jóindulatú, reverzibilis).

Kölcsönhatás

Az omeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára

PH-függő abszorpcióval rendelkező gyógyszerek

Egyes gyógyszerek felszívódása megváltozhat a gyomorkörnyezet alacsony savtartalma miatt.

Csakúgy, mint más sósav vagy antacid szekréciót elnyomó gyógyszerek esetében, az omeprazollal történő kezelés a posakonazol, az erlotinib, a ketokonazol vagy az itrakonazol felszívódásának csökkenéséhez vezethet..

Digoxin. Az omeprazol (20 mg / nap dózisban) és a digoxin egyidejű alkalmazásával egészséges önkénteseknél a digoxin biohasznosulása 10% -kal nőtt. Ritka esetekben a digoxin toxikus hatásait jelentették. Óvatosan kell eljárni, ha időseknél nagy adag omeprazolt alkalmaznak. Ebben a tekintetben szükséges a beteg gondos terápiás monitorozása..

Clopidogrel. Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok eredményei farmakokinetikai (PK) / farmakodinamikai (PD) kölcsönhatást mutattak ki a klopidogrél (300 mg / nap 75 mg telítő dózis) és az omeprazol (80 mg naponta) között, ami a klopidogrél aktív metabolitjának AUC átlagosan 46% -kal csökkent és az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció maximális gátlása átlagosan 16% -kal. Megfigyelési és klinikai vizsgálatok eredményei szerint ellentmondásos adatokat nyertek az omeprazollal végzett PK / PD kölcsönhatás klinikai következményeiről a súlyos kardiovaszkuláris események kialakulása szempontjából. Óvintézkedésként az omeprazol és a klopidogrel egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

Nelfinavir, atazanavir. Az omeprazollal történő egyidejű alkalmazás esetén csökken a nelfinavir és az atazanavir koncentrációja a vérplazmában.

Az omeprazol és nelfinavir együttes alkalmazása ellenjavallt (lásd "Ellenjavallatok")..

Az atazanavir és az omeprazol szájon át történő egyidejű alkalmazása nem ajánlott, a IV ellenjavallt. Ha lehetetlen kizárni az atazanavir és az omeprazol együttes alkalmazását, ajánlott a beteg körültekintő klinikai megfigyelése, valamint az atazanavir adagjának 400 mg-ra emelése ritonavir alkalmazásával 100 mg-os dózisban, miközben az omeprazol dózisa nem haladhatja meg a 20 mg / nap dózist.

Olyan gyógyszerek, amelyek metabolizmusát a CYP2C19 izoenzim részvételével hajtják végre

Mivel az omeprazol a májban metabolizálódik a CYP2C19 izoenzim részvételével, lelassulhat a diazepam, a warfarin (R-warfarin), a cilostazol és a fenitoin eliminációja. A fenitoint és a warfarint szedő betegek monitorozása ajánlott, szükség lehet a fenti gyógyszerek adagjának csökkentésére. Azonban az omeprazollal egyidejűleg, napi 20 mg-os kezelés nem befolyásolja a fenitoin koncentrációját a vérplazmában azokban a betegeknél, akik hosszú ideig fenitoint szednek. 20 mg napi omeprazollal történő egyidejű kezelés nem vezet a koagulációs idő változásához a hosszú távú warfarint szedő betegeknél.

Cilostazol. Egy crossover vizsgálatban az egészséges önkénteseknél az omeprazol legfeljebb 40 mg dózisban növelte a C-értéketmax illetve a cilostazol AUC-ja 18, illetve 26% -kal, a cilostazol egyik aktív metabolitjának ezen mutatói 29, illetve 69% -kal növekedtek.

Fenitoin. Az omeprazol-kezelés megkezdése utáni első 2 hétben ajánlott ellenőrizni a fenitoin koncentrációját a vérplazmában, és ezt a monitorozást a kezelés végéig folytatni kell, ha a fenitoin adagját módosítják.

Ismeretlen gyógyszerkölcsönhatás-mechanizmus

Takrolimusz. Az omeprazol egyidejű alkalmazásával a takrolimusz koncentrációjának növekedéséről számoltak be a vérplazmában. Szorosan figyelemmel kell kísérni a takrolimusz koncentrációját a vérplazmában, valamint a vesefunkciót (Cl kreatinin), és ha szükséges, módosítani kell a takrolimusz adagját.

Metotrexát. Néhány betegnél a vérplazma metotrexáttartalmának növekedését jelentették, ha protonpumpa-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák. Nagy dózisú metotrexát alkalmazása esetén meg lehet fontolni az omeprazol ideiglenes törlésének kérdését.

Saquinavir / ritonavir. Az omeprazol és a szakinavir / ritonavir egyidejű alkalmazásával a szakinavir plazmakoncentrációja akár 70% -ra is emelkedett. A koncentrációnak ezt a növekedését a HIV-fertőzött betegeknél jól tolerálták.

Egyéb gyógyszerek. Az omeprazollal együtt alkalmazva a pozakonazol, az erlotinib, a ketokonazol és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökken, ezért klinikai hatékonyságuk csökkenhet. Az omeprazol alkalmazása posakonazollal, erlotinibel, ketokonazollal és itrakonazollal együtt nem ajánlott.

Más gyógyszerek hatása az omeprazol farmakokinetikájára

CYP2C19 és / vagy CYP3A4 izoenzim induktorok

A CYP2C19 és CYP3A4 izoenzimeket indukáló gyógyszerek, például a rifampicin és az orbáncfűtartalmú gyógyszerek, ha omeprazollal kombinálják, az anyagcsere felgyorsításával a vérplazma koncentrációjának csökkenéséhez vezethetnek..

A CYP2C19 és / vagy a CYP3A4 izoenzimek inhibitorai

A CYP2C 19 és CYP3A 4 izoenzimek részt vesznek az omeprazol metabolizmusában. A CYP2C 19 és a CYP3A 4 izoenzimeket gátló gyógyszerek, például klaritromicin és vorikonazol együttes alkalmazása az anyagcsere sebességének csökkenése következtében az omeprazol koncentrációjának növekedését okozhatja a vérplazmában. A vorikonazollal történő egyidejű kezelés az omeprazol hatásának több mint kétszeresére nő. Mivel az omeprazol nagy dózisai jól tolerálhatók, az adag módosítása általában nem szükséges. Súlyos májkárosodásban és hosszú távú alkalmazásban az adag módosítására lehet szükség.

Az omeprazol nem befolyásolja azoknak a gyógyszereknek az anyagcseréjét, amelyekben a CYP3A4 izoenzimet használják, mint például ciklosporin, lidokain, kinidin, ösztradiol, eritromicin és budezonid.

Az omeprazol hatása a következő gyógyszerekre még nem derült ki: koffein, teofillin, kinidin, piroxicam, diklofenak, naproxen, metoprolol, propranolol és etanol.

Túladagolás

Az 560 mg omeprazol egyszeri adagja felnőttek által szájon át mérsékelt mérgezés tüneteit okozta. Leírtak egy egyszeri, 2400 mg omeprazol adag bevételét, amely nem okozott súlyos toxikus tüneteket. A dózis növelésével az omeprazol eliminációs sebessége nem változott (az 1. rend kinetikája), nem volt szükség specifikus kezelésre.

Az omeprazol intravénás alkalmazásának eseteit napi egyszeri 270 mg-ig és 3 napig 650 mg-ig terjedő dózisokban a klinikai vizsgálatok során az adagtól függő mellékhatások kialakulása nélkül írják le..

Tünetek: szédülés, zavartság, apátia, depresszió, fejfájás, homályos tudat; tachycardia; hányinger, hányás, puffadás, hasmenés, hasi fájdalom.

Kezelés: tüneti kezelés, ha szükséges, lenyelés után, gyomormosás, aktív szén kijelölése. Nincs specifikus ellenszer. A hemodialízis nem elég hatékony.

Az alkalmazás módja

Az omeprazol anyagra vonatkozó óvintézkedések

A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a rosszindulatú folyamat jelenlétét (különösen gyomorfekély esetén), mert a tünetek leplezésével történő kezelés késleltetheti a helyes diagnózist. Ha az omeprazol 5 napon belüli használatának megkezdése után az állapot nem javul, vagy a gyomorégés még rosszabbá válik, meg kell szakítani a kezelést és orvoshoz kell fordulni.

A 45 évesnél idősebb, gyomorégés tüneteiben szenvedő betegek, akik először szenvednek gyomorégéstől, csak az orvossal folytatott konzultációt követően használhatják az omeprazolt. Az omeprazolt orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni, ha a következő tünetek vagy állapotok bármelyike ​​fennáll: csökkent testsúly nyilvánvaló ok nélkül és / vagy étvágyhiány, fáradtság; hosszan tartó hasi fájdalom; gyomor- és / vagy nyombélfekély története; gyakori hányás; nyelési rendellenesség / fájdalom nyeléskor; véres hányás / melena / rektális vérzés; tartós gyomorégés (több mint 3 hónap); krónikus köhögés, légszomj; sárgaság; mellkasi fájdalom (különösen mellkasi szorítás vagy a nyakba vagy a felső végtagokba sugárzó fájdalom), ha izzadással, légszomjjal vagy szédüléssel jár; gyomor- vagy nyelőcsőrák anamnézisében a közvetlen családban; májelégtelenség.

Ha a fenti tünetek bármelyike ​​előfordul, azonnal forduljon orvoshoz.

A csípő, a csukló csontjai és a csigolyák törésének kockázata. A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisban és hosszú távú (> 1 év) alkalmazás esetén, mérsékelten növelhetik a csípő, a csukló és a csigolyák törésének kockázatát, különösen idős betegeknél vagy egyéb kockázati tényezők jelenlétében. Megfigyelési tanulmányok szerint a protonpumpa-gátlók 10–40% -kal növelhetik a törések teljes kockázatát. Az osteoporosis kialakulásának kockázatával küzdő betegeket a legújabb klinikai irányelveknek megfelelően kell kezelni.

Hypomagnesemia. Súlyos hypomagnesemiáról számoltak be olyan betegeknél, akik legalább 3 hónapig szedtek omeprazolt. Homályos tünetekként klinikai megnyilvánulások, például fáradtság, tetania, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmiák alakulhatnak ki, amelyek e veszélyes állapot késői diagnosztizálásához vezethetnek. A legtöbb betegben a magnéziumot tartalmazó gyógyszerek alkalmazása és a protonpumpa-gátlók visszavonása után lehet javulást elérni. Azoknál a betegeknél, akiket hosszú távú terápiára terveznek, vagy digepszinnel omeprazolt vagy más, hypomagnesemiát okozó gyógyszereket (például diuretikumokat) írnak fel, a plazma magnéziumát fel kell mérni a kezelés megkezdése előtt és rendszeresen a kezelés alatt.

Hatás a B-vitamin felszívódására12.. Az omeprazol, mint minden savasságot csökkentő gyógyszer, a B-vitamin felszívódásának csökkenéséhez vezethet12. (cianokobalamin), mert hipo- vagy achlorhidriát okoz. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek csökkent B-vitamin-készletük van.12. vagy a B-vitamin károsodott felszívódásának kockázati tényezőivel12. hosszú távú terápiával.

A sósav-szekréció gátlásával járó egyéb hatások. A gyomormirigyek szekrécióját hosszú ideig csökkentő gyógyszereket szedő betegeknél gyakrabban figyelhető meg a gyomor mirigyes cisztáinak kialakulása, amelyek önmagukban eltűnnek a terápia folytatása közben. Ezek a jelenségek a sósav szekréciójának gátlásának eredményeként bekövetkező fiziológiai változásoknak köszönhetők.

A sósav szekréciójának csökkenése a gyomorban a protonpumpa gátlók hatására a rendellenes bél mikroflóra növekedésének növekedéséhez vezet, ami viszont a Salmonella spp nemzetség baktériumai által okozott bélfertőzések kialakulásának kockázatának enyhe növekedéséhez vezethet. és a Campylobacter spp., és valószínűleg a Clostridium difficile kórházi betegeknél is.

A szubakut lupus erythematosus bőralakja. A protonpumpa-gátlók alkalmazását nagyon ritkán társították a bőr szubakut lupus erythematosusának kialakulásához. A bőrelváltozások kialakulása esetén, különösen a napfénynek kitett területeken, ízületi fájdalom kíséretében, a páciensnek haladéktalanul orvoshoz kell fordulnia az omeprazol alkalmazásának esetleges megszüntetésének kérdésével kapcsolatban. A szubakut bőr lupus erythematosus kórelőzménye a protonpumpa-gátlók után növelheti ennek a betegségnek az omeprazollal történő kialakulásának kockázatát.

Hatás a laboratóriumi vizsgálatok eredményeire. A sósav szekréciójának csökkenése miatt a kromogranin A (CgA) koncentrációja megnő. A CgA koncentráció növekedése befolyásolhatja a neuroendokrin daganatok kimutatására szolgáló vizsgálatok eredményeit. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében ideiglenesen le kell állítani az omeprazol alkalmazását 5 nappal a CgA koncentrációjának meghatározása előtt.

Hatás a járművek és mechanizmusok vezetésének képességére. Nincs adat az omeprazol gépjárművezetés képességére vagy más mechanizmusokra gyakorolt ​​hatásáról. Mivel azonban a kezelés során szédülés, homályos látás és álmosság jelentkezhet, körültekintően kell eljárni a járművek és a mechanizmusok vezetésekor.

Cikkek Epehólyag-Gyulladás